Complexes de métaux radioactifs pour le diagnostic et la thérapie des tumeurs. Pour le traitement d’un cancer, les scientifiques de l'Institut de chimie inorganique, de l'Université de Heidelberg, ont pu montrer les intérêts du développement de traceurs radiopharmaceutiques. Basés sur l'indium et l'actinium, cette nouvelle gamme de radiomètre représente une approche prometteuse pour les nouveaux produits pharmaceutiques, notamment pour les équipements de la radiothérapie.
Les chimistes dans le développement des produits radiopharmaceutiques
Dans le principe des traceurs radiopharmaceutiques, un "vecteur biologique" est utilisé, pour localiser dans l'organisme, les tissus touchés par le cancer. Pour cela, le vecteur, par exemple, un peptide ou un anticorps, est marqué avec un élément radioactif. Il est ainsi administré au patient atteint du cancer. Cette unité rayonnante s'accumule au niveau de sa cible. Et selon le processus de désintégration de l'élément, le rayonnement peut rendre les cellules tumorales visibles ou les détruire. Le professeur Comba explique que l’important avantage de cette méthode est qu'elle peut également être utilisée pour trouver des cellules individuelles et ainsi traiter de très petites tumeurs.
En plus, la radioactivité de ces produits pharmaceutiques est si élevée que seules de très faibles concentrations doivent être utilisées pour visualiser ou détruire les tumeurs. Des solutions pico à nanomolaires sont utilisées pour faire le traitement. La concentration d'atomes radioactifs dans une telle solution est environ un million de fois plus faible que celle des ions sodium dans le sang.
Selon le chimiste, professeur Peter Comba, il existe de nombreuses raisons pour marquer les vecteurs biologiques avec des ions métalliques radioactifs. Il s'agit notamment de la diversité des éléments et isotopes disponibles. Ceux qui ont des demi-vies et des processus de désintégration idéaux, ainsi que de l'énergie nécessaire à un large éventail d'applications. Les ions métalliques sont liés à des molécules organiques, appelées chélateurs bi fonctionnels (BFC), qui à leur tour sont attachés aux vecteurs biologiques qui recherchent la tumeur.
L'atome radioactif ne doit, en aucun cas, être perdu
Il est important que les traceurs soient marqués avec des ions métalliques radioactifs très rapidement et efficacement. Elle doit également se dérouler dans des conditions physiologiques afin que les vecteurs biologiques ne soient pas endommagés par le cancer. Il est également d'une importance capitale que l'atome radioactif, lié au BFC, soit extrêmement stable, durant le processus du traitement. C’est ce que déclare le professeur Comba, d’ailleurs : "En aucun cas, elle ne doit être perdue sur son chemin vers la cellule tumorale, parce que si jamais la radioactivité se propage dans tout le corps, ce serait une catastrophe pour les images nettes du cancer ou même la destruction sélective des cellules tumorales."
Un marquage rapide, une très faible concentration et une grande stabilité sont des conditions très difficile à remplir simultanément. Surtout, quand on utilise la radiothérapie pour le traitement du cancer. Dans le développement de molécules traceuses spéciales, l'équipe du professeur Comba se concentre sur les BFC dont la structure ressemble à la géométrie particulièrement stable du diamant. Ces dernières années, les chercheurs de Heidelberg ont déjà pu montrer que ces BFC sont une plateforme extrêmement prometteuse pour le développement de traceurs radiopharmaceutiques avec des ions cuivre, plus précisément, le cuivre-64.
Une autre gamme de radiomètre, pour la médecine nucléaire
L'objectif des travaux, basés sur cette étude, était d'étendre la gamme des applications à d'autres radiomètres importants pour la médecine nucléaire. Ainsi, l'accent est mis sur l'actinium-225. Un isotope pour lequel il n'existait pas de BFC puissant auparavant. Dans le cadre de sa thèse de doctorat, le Dr Katharina Rück, de l'équipe du Prof. Comba, s'est donc concentrée sur la synthèse de nouveaux chélateurs bi fonctionnels, pour les ions métalliques radioactifs tels que l'actinium-225. Ces nouveaux BFC ont été étudiés en détail en collaboration avec des collègues du Canada, qui ont également effectué les études radiochimiques en particulier.
Ces recherches montrent des résultats particulièrement prometteurs avec les radiométaux indium-111 pour le diagnostic et actinium-225 pour le traitement. Cela signifie que le traceur, qui est identique à l'exception de l'ion métallique, peut être utilisé pour le diagnostic et le traitement du cancer. Par conséquent, le nouveau BFC sera désormais lié à des vecteurs biologiques et testé dans le cadre d'expériences sur les animaux.